頭孢唑啉為代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感 。
主要適用于治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。
頭孢唑啉的不良反應：
本品的不良反應發生率低。
1．靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
2．藥疹發生率為1.1%，嗜酸粒細胞增高的發生率為1.7%，偶有藥物熱。
3．個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高。
4．腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的本品時可出現腦病反應。
5．白念珠菌二重感染偶見。
頭孢唑啉藥理的相互作用：
1．本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。
2．本品與慶大霉素或阿米卡星聯合應用，在體外能增強抗菌作用。
3．本品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。
4．丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長。
頭孢唑啉的注意事項：
1．對青霉素過敏或過敏體質者慎用。
2．約1%的用藥患者可出現直接和間接Coombs試驗陽性及尿糖假陽性反應（硫酸銅法）。
3.頭孢唑啉鈉要特別注意按照藥典的規定，放置在20℃以下的陰涼處保存。應盡量購買剛出廠上市的產品，并不宜久儲。有些基層衛生單位不具備合格的藥品存儲條件，在夏季和氣溫偏高時可考慮少備頭孢唑啉注射劑，備用的藥品應置于醫用冰箱中冷藏保存。
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