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塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。不良反應主要為骨髓抑制是常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發生，停藥后大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降，少數病例抑制時間較長。可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應。個別報道用此藥后再接受手術麻醉時，用琥珀酰膽堿后出現呼吸暫停。少見過敏，個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經、影響精子形成。