適應(yīng)癥
本品適用于治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
用法用量
本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續(xù)1小時以上。侵入性曲霉病患者；天應(yīng)給予70mg的負(fù)荷劑量，隨后一日50mg，當(dāng)劑量增加到一日70mg時，耐受性良好，但是超過此劑量，其安全性和有效性尚未進行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由于HIV感染者易發(fā)生口咽念珠菌病，可以考慮口服治療。肝功能不全時，輕度肝功能不全（Child-Pugh評分5～6分）無需調(diào)整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評分5～6分）無需調(diào)整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評分7～9分）的食管/口咽念珠菌病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始劑量為一日70mg，隨后一日35mg。尚未進行有關(guān)重度肝功能不全（Child－Pugh評分>9分）患者的用藥研究。
一般建議
不良反應(yīng)
已使用本品70mg或50mg治療的病人總數(shù)為287人(58人患有對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病,229人患有其它真菌感染)。病人的病情均嚴(yán)重。而且原有的疾病又復(fù)雜。在58名對其它治療無效或不能耐受的病人中，出現(xiàn)下列與藥相關(guān)的臨床不良事件，其中發(fā)生率超過3%的有：發(fā)熱(3.4%)、靜脈輸注的并發(fā)癥(3.4%)、惡心(3.4%)、嘔吐(3.4%)以及皮膚潮紅(3.4%)。
在所有接受本品治療的病人(總數(shù)287人)中，己報告與藥物有關(guān)的臨床和實驗室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導(dǎo)致停藥。
常見 (>1/100)
一般情況 發(fā)熱、頭痛、腹痛、疼痛
胃腸 惡心、腹瀉、嘔吐
肝臟 肝臟酶學(xué)水平升高
血液 貧血
外周血管 靜脈炎/血栓性靜脈炎。靜脈輸洼并發(fā)癥
皮膚 皮疹、瘙癢癥
實驗室檢查結(jié)果:
己報告與藥物有關(guān)的其它實驗室檢查異常有:低白蛋白、低鉀、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、中性自細胞減少、尿中紅細胞增多、部分凝血激酶時間延長、血清總蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原時間延長、低鈉、尿中白細胞增多以及低鈣、值得注意的是：在58名患侵襲性曲霉菌病的病人中未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的血尿素氮(BUN)或肌酐水平升高。而在患有其它真菌感染的229名病人中，僅有1名病人出現(xiàn)與藥物有關(guān)的肌酐水平升高。
禁忌
對本品中任何成份過敏的病人禁用。
注意事項
不建議將本品與環(huán)孢霉素同時使用。一些健康受試者在接受兩次劑量為3mg/kg的環(huán)孢霉素且同時使用本品治療后，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)出現(xiàn)不到或等于3倍正常上限(ULN)水平的一過性升高。但停藥后又恢復(fù)正常。當(dāng)本品與環(huán)孢霉素同時使用時，本品的曲線下面積(AUC)會增加大約35%；而血中環(huán)孢霉素的水平未改變。
[妊娠]
目前尚無有關(guān)妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。在大鼠中，當(dāng)給母鼠5mg/kg/天的申毒劑量時，卡泊芬凈導(dǎo)致了胎鼠體重下降，并使頭顱和軀干不完全骨化的發(fā)生率上升。
另外，在此劑量下,大鼠中頸肋的發(fā)生率升高。動物試驗發(fā)現(xiàn)。卡泊芬凈能穿過胎盤屏障。
除非一定必要，本品不得在妊娠期間使用。
[哺乳婦女]
尚不清楚本藥物是否能由人類乳汁排出。因此接受本品治療的婦女不應(yīng)哺乳。
[兒童用藥]
尚未在兒童病人中對醋酸卡泊芬凈進行過研究。
不推薦18歲以下的病人使用本品。
[老年患者用藥]
老年病人(65歲或以上)無需調(diào)整藥物刑量。
與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性(65歲或65歲以上)的血漿卡泊芬凈濃度略有升高(AUC大約升高28%)。在感染真菌的病人中，年齡不是影響卡泊芬凈藥代動力學(xué)的主要決定因素。
藥物相互作用
體外試驗顯示,醋酸卡泊芬凈對于細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)中的任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會誘導(dǎo)改變其它藥物經(jīng)CYP3A4代謝?？ú捶覂舨皇荘-糖蛋白的底物。對細胞色素P450而言，卡泊芬凈是一種不良的底物。
在健康受試者中進行的臨床研究顯示，本品的藥代動力學(xué)不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽或他克莫司的影響。本品對伊曲康唑、兩性霉素B、或有活性的麥考酚酸鹽代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)也無影響。
本品能使他克莫司(FK-506)的12小時血濃度(C12h)下降26%。對于同時接受這兩種藥物治療的病人，建議對他克莫司的血濃度進行標(biāo)準(zhǔn)的檢測,同時適當(dāng)?shù)卣{(diào)整他克莫司的劑量。
在兩項臨床研究中發(fā)現(xiàn)，環(huán)孢霉素(4mg/kg一次給藥或3mg/kg兩次給藥)能使卡泊芬凈的AUC增加大約35%。AUC增加可能是由子肝臟減少了對卡泊芬凈的攝取所致。本品不會使環(huán)孢霉素的血漿濃度升高。當(dāng)本品與環(huán)抱霉素同時使用時，會出現(xiàn)肝臟ALT和AST水平的一過性升高。
群體藥代動力學(xué)篩查的結(jié)果提示，當(dāng)本品與藥物清除誘導(dǎo)劑和/或混合的誘導(dǎo)劑/仰制劑同時使用時，可能使卡泊芬凈的濃度產(chǎn)生有臨床意義的下降。這是根據(jù)在少數(shù)病人中取得的數(shù)據(jù)得出的結(jié)論。在給予這些病人卡泊芬凈之前和/或在給予卡泊芬凈的同時使用了誘導(dǎo)劑和/或混合的誘導(dǎo)劑/仰制劑依非韋倫、nelfinavir、nevirapine、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時使用時，應(yīng)考慮在給予通常70mg負(fù)荷劑量之扣，將本品的每日劑量加大到70mg(見用法用量)。
藥物過量
[藥物過量]
尚無藥物過量的報告。己使用過的大劑量為100mg,這一劑量曾在5名受試者中單次給予過,一般耐受良好?？ú捶覂舨荒苡赏肝銮宄?/div>
[規(guī)格]
(1)5Omg；(2)70mg(以卡泊芬凈計)
[貯藏]
溶解液:己證實使用中藥液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性25℃可維持24小時。儲存溫度不得超過25℃。
稀釋后用于病人的輸注液；己證實使用中的輸注液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性25℃可穩(wěn)定維持24小時。而在2至8℃的醫(yī)用冰箱中可維持48小時。儲存溫度不得超過25℃。
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