依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ,形成藥物-酶- DNA穩定的可逆性復合物,阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉 ,使損傷的DNA得到修復,降低了細胞毒作用。因此,延長藥物的給藥時間,可能 提高抗腫瘤活性。
一 性狀:
該品注射劑為灰白色結晶粉末,易溶于水。威克、泛必治、拉司太特軟膠囊內含無色或淡黃色澄明粘性液體,易溶于甲醇和氯仿,難溶于水和乙醚。
二 臨床應用:
⑴主要對小細胞肺癌,有效率達40%增至85%,完全緩解率為14%~34%。對小細胞肺癌,口服療效較靜脈注射為好。
⑵對急性白血病、惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、絨毛膜上皮癌、卵巢癌、惡性葡萄胎等也有效。
三 聯用:
依托泊苷被廣泛的應用于癌癥的化療方案,但由于化療存在著比較嚴重的骨髓抑制,腸胃道反應和肝腎損傷等,故需配合同步服用人參皂苷rh2,其作為一種BRM,在化療時和化療藥物同時服用,可以有效的增進淋巴因子il-12等的活性,提升免疫,同時能刺激骨髓,恢復骨髓的造血功能,另外更能提升細胞對化學藥物毒性的耐受性,減少副作用,增強化療效果。
四 不良反應:
⑴骨髓抑制:白細胞和血小板減少,貧血,此為劑量限制性毒性。
⑵胃腸道反應:惡心,嘔吐,食欲不振,口腔炎,腹瀉;偶有腹痛,便秘。
⑶過敏反應:有時可出現皮疹,紅斑,瘙癢等過敏癥。
⑷皮膚反應:脫發較明顯,有時發展至全禿,但具可逆性。
⑸神經毒性:手足麻木,頭痛等。
⑹其他反應:發熱,心電圖異常,低血壓,靜脈炎等。
五 禁忌:
⑴有重癥骨髓機能抑制的患者及對該品有重癥過敏既往史的患者禁用。
⑵對肝腎功能損害的患者及合并感染的患者,水痘患者應慎用。
[注意事項]
⑴不能作皮下或肌肉注射,以免引起局部壞死。
⑵靜脈注射或靜脈滴注時不能外漏,應充分注意注射部位、注射方法。該品易引起低血壓,注射速度盡可能要慢,至少30分鐘。
⑶不能作胸腹腔注射擊和鞘內注射。
⑷不能與葡萄糖液混合使用,在5%葡萄糖注射液中不穩定,可形成微粒沉淀,應用生理鹽水稀釋溶解后盡可能及時使用。
⑸用藥前、用藥中應觀察藥物是否透明,如果混濁沉淀,則不能使用。
⑹口服膠囊應在空腹時服用。
⑺該品和阿糖胞苷、環磷酰胺、卡氮芥有協同作用。
六 儲存溫度:
注射劑、膠囊劑均宜在室溫(10~20℃)下的
醫用冰箱中保存,并避光。