達菲林的性狀幾乎為白色凍干物或粉末,主要輔料為:聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纖維素鈉、聚山梨酯80。
適應癥:
1前列腺癌:治療轉移性前列腺癌。對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物效果更明顯。
2 性早熟:(女孩8歲以前,男孩10歲以前)
3 生殖器內外的子宮內膜異位癥(I至IV期)
一個療程應限制在6個月內(參見不良反應)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
4 女性不孕癥:在體外受精—胚胎移植程序(IVE-ET)中,與促進腺激(hMG,FSH,hCG)聯合使用,誘導排卵。
5手術前子宮肌瘤的治療:伴有貧血癥(血紅蛋白含量>=8g/dl)時。為便于內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時,療程限于3個月。
不良反應
男性:治療初期,隨著血睪酮水平一過性升高,部分患者可見尿路癥狀、骨轉移造成骨痛、椎骨轉移造成的脊髓壓迫等癥狀加重,1-2周后這些癥狀會消失。
治療過程中,常報導的不良反應(潮熱、陽痿及性欲下降)與血漿睪酮降低有關,這是藥品藥理作用的結果,與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。
女性:治療初期,由于血漿雌二醇水平一過性增高,出現子宮內膜異位癥癥狀(盆腔痛、痛經)加重,1-2周后消失。次注射后一個月可能出現子宮出血。
該藥物用于治療女性不孕癥時,聯合使用促進腺激素可造成卵巢過度刺激,有可能出現卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治療過程中,常報導的不良反應如潮熱、陰道干燥、性欲下降、性交困難與垂體-卵巢軸阻斷有關。罕有頭痛、關節痛和肌肉痛的報導。
男、女性:報導有過敏反應,如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫(昆克水腫)發生。一些患者出現惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常、注射處疼痛。
長期使用GnRH類似物可引起骨質流失,有致骨質疏松的危險。
兒童:卵巢初始刺激可能導致女孩出現少量陰道出血。如同成人,兒童也有出現過敏反應的報導,如蕁麻疹、皮疹、瘙癢,罕有Quincke水腫(昆克水腫)發生。一些患兒出現腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使療效收到滿意效果時也可能出現以上不良反應。如患者發生以上不良反應或本說明書未列出的不良反應,請立即通知醫生。
禁忌:對GnRH、GnRH類似物或藥品任何一種成份過敏者禁用。
注意事項:
男性前列腺癌:治療開始時,極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的初數周應給予密切的醫療監護,尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見【不良反應】)。同理,對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。注意事項:有必要定期檢查血睪酮水平,不應高于1ng/ml。
女性:在醫生給患者開藥前,應確認患者沒有懷孕。在治療中應使用非激素的避孕方法全程避孕,直到治療后月經恢復為止。尤其在末次注射后一個半月內應注意采取避孕措施。
女性不孕癥
警告:曲普瑞林與促性腺激素聯合用藥時,對于那些敏感的患者,會造成取卵數的顯著增加,尤其是對于多囊卵巢綜合癥的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時,不同患者的卵巢對同一劑量的藥物可能有不同的反應。對于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反應也可能不同。注意事項:誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行,包括空腹血漿雌激素檢查和超聲檢查(參見【不良反應】)。當卵巢反應過度時,建議停止注射促性腺激素,以終止刺激周期。
子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療
注意事項:每4周定期使用1支,通常引起低促性腺素性閉經。用藥1個月后出現子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平,如果低于50pg/ml,需檢查可能伴有的器質性病變。
停止治療后,卵巢功能恢復,后一次注射后平均58天出現排卵,平均70天后出現次月經。在末次注射后的一個半月內應注意采取避孕措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠:動物研究未顯示本要有致畸作用。因為導致人類畸形的藥物早在對其進行兩個種屬的動物試藥時,就會發現具有致畸作用,因此本品對人類無致畸作用。
迄今為止的臨床研究中,曾有有限數量的婦女在使用GnRH類似物的同時意外妊娠,但均未發生任何畸胎或胎兒中毒現象。盡管如此,尚需進一步的研究來確切了解藥物對妊娠的影響。
哺乳期:因沒有關于該藥進入母乳和對母乳喂養嬰兒可能產生影響的資料,該藥不應在哺乳期使用。
其他人群
兒童用藥:本品僅用于性早熟的兒童(女孩8歲以前和男孩10歲以前)。
老年用藥:沒有老年人使用本品的禁忌(參見【注意事項】和【禁忌】)。
藥物相互作用:不能與升高泌乳素濃度的藥物同時使用,因為此類藥物能降低垂體中的GnRH受體水平。
藥物過量:無藥物過量的報導。如果發生藥物過量,應給予對癥治療。
儲存:本品需在在2~8℃以下的醫用冰箱中冷藏貯存。